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Ficha técnica Glucocorticoides
Tabla 1. Características farmacocinéticas de los principales GC de uso sistémico
Fármaco Bd oral Cmax Tmax Vd Unión T 1/2 Excreción urinaria
(%) (µg/l)* (h) (l/kg) proteica (h) de droga activa
(%) (%)
Betametasona 90 80-115 1,5-2 1,4 65 6 5
Deflazacort >80 132 2 1,5 40 2 18
Dexametasona 86 100-170 2 2 70 3-5 30-40
Hidrocortisona 26-96 300 1 0,5 90 1-2 1
Metilprednisona 80-99 300 1-2 1,5 77 2-3 1
Prednisolona 82 460 1,5 0,6 95 3 15-26
Prednisona 80 200 2,5 0,9 95 1-3 15
Triamcinolona 23 10-20 1-2 1,5 <50 2,5 15
BD: biodisponibilidad; Cmax: concentración máxima; Tmax: tiempo hasta concentración
máxima; T ½: vida media.
Budesonida Metabolismo y eliminación
Absorción • Sufre un amplio grado de
• Liberación modificada: la absorción es biotransformación en el primer paso por el
rápida y parece ser completa. Se absorbe hígado originando metabolitos de baja
una fracción importante en el íleon y en el actividad glucocorticosteroide:
colon ascendente. La media de la 6β-hidroxibudesónida y
disponibilidad sistémica tras dosis únicas 16α-hidroxiprednisolona, cuya actividad es
oscila entre aproximadamente el 10 al inferior al 1% de la de budesonida. El
20%. Tras la administración oral de 9 mg, metabolismo de budesonida es mediado
la media de la concentración plasmática principalmente por CYP3A4, un subgrupo
máxima es de aproximadamente del citocromo 450. La semivida plasmática
5-10 nmol/l, alcanzándose en el plazo de es de aproximadamente 3-4 h. Los
3 a 5 h. metabolitos se excretan como tales o en
• Gastrorresistente: contiene gránulos forma conjugada, principalmente por el
resistentes al jugo gástrico, presentando riñón. Presenta un alto aclaramiento
una fase de retraso de 2-3 h. Las sistémico.
concentraciones máximas medias son de Deflazacort
1-2 ng/ml tras la administración de una Absorción
dosis única de 3 mg y de 2,2 ng/ml tras • Tras administración oral se absorbe
una dosis oral única de 9 mg. La liberación rápidamente bien en el tracto
máxima se produce en el íleon terminal y gastrointestinal y es transformado por las
ciego. La ingesta concomitante de esterasas plasmáticas en el metabolito
alimentos puede retrasar la liberación de activo, 21-OH deflazacort. La Tmax es de
los gránulos en el estómago durante 2-3 h, 1,5-2 h y su vida media plasmática de
prolongando la fase de retraso hasta 4-6 h. 1,1 a 1,9 h.
Distribución Distribución
• Presenta un volumen de distribución de • El grado de unión a proteínas plasmáticas
aproximadamente 3 l/kg. La unión a las es del 40%. Difunde a través de la barrera
proteínas plasmáticas es del 85%-90%. placentaria.
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